Antihistaminika

Other antihistamines - H2 antagonists, sometimes referred to as H2RAs or H2 blockers, block the action of histamine at the histamine H2 receptors of the parietal cells in the stomach. This decreases the production of stomach acid. H2 antagonists can be used in the treatment of Dyspepsie, peptischen Geschwüren und gastroösophageale Refluxkrankheit.

Indikationen¹

Sie werden hauptsächlich zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt, bei denen angenommen wird, dass eine abnormale oder übermäßige Freisetzung von Histamin durch Entzündungszellen der Krankheit zugrunde liegt. Dazu gehören Zustände wie:

• Rhinitis - especially seasonal allergic rhinitis (hay fever).²

• Urtikaria.

• Anaphylaxie (although evidence remains unclear).³

• Angioödem.

• Asthma - antihistamines may have a minor role in asthma treatment, particularly if there is associated rhinitis.

Other conditions such as hyperreaktive (vasomotorische) Rhinitis und Juckreiz of any cause are commonly treated with antihistamines, although there is little evidence that histamine plays a contributory role.

Weitere Anwendungen

• Topisch am Auge zur Behandlung von allergischer Konjunktivitis, allergischer Rhinitis und auf der Haut bei Pruritus (z. B. bei Insektenstichen, wo sie eine begrenzte Wirksamkeit haben und Sensibilisierung verursachen können).

• Übelkeit und Schwindel - z.B. Cinnarizin, Cyclizin.

• Hustenstiller.

• Terminalpflege für ihre sedierenden und antiemetischen Wirkungen.

• Manchmal als Beruhigungsmittel für Kinder verschrieben (nicht lizenziert und nicht empfohlen).

Klassifikation

Antihistaminika der ersten und zweiten Generation

Antihistaminika der ersten Generation 'sedierend'

• Diese sind hoch lipidlöslich, überqueren die Blut-Hirn-Schranke mühelos und antagonisieren H1-Rezeptoren sowohl im ZNS als auch in der Peripherie.

• Sie verursachen Sedierung, kognitive Beeinträchtigung, motorische Verlangsamung und bei bestimmten Personen Unruhe/Stimulation.

• Diese Eigenschaften sind manchmal nützlich zur Behandlung von Zuständen, bei denen der Schlaf aufgrund von Symptomen von Urtikaria oder atopischer Dermatitis gestört ist.

• Alimemazin und Promethazin gelten als die am stärksten sedierenden, während Chlorphenamin und Cyclizin als die am wenigsten sedierenden (innerhalb der 'sedierenden' Gruppe) angesehen werden.⁴

• Sie können auch muskarinische Acetylcholinrezeptoren antagonisieren, was zu Symptomen wie Mundtrockenheit, Harnverhalt und Verwirrung bei älteren Menschen führen kann.

Zweite Generation 'nicht-sedierende' Antihistaminika

• Dies sind neuere Medikamente.

• Größere Moleküle und weniger lipophil, und daher weniger wahrscheinlich, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden.

• Jedoch können alle Antihistaminika in gewissem Maße die Blut-Hirn-Schranke überwinden und bei anfälligen Personen psychomotorische Beeinträchtigungen verursachen.⁵

• Sedierung - obwohl einige Medikamente stärker sedierend wirken als andere, variiert die sedierende Tendenz von Patient zu Patient, und daher müssen alle Patienten auf diese und die potenzielle Gefahr hingewiesen werden. Alkohol verstärkt jede sedierende Wirkung und sollte vermieden werden. Schläfrigkeit neigt dazu, im Laufe der Zeit abzunehmen.

• Paradoxe Stimulation kann ebenfalls auftreten und stellt ein besonderes Problem für einige Kinder dar. Die Verwendung einer Testdosis vor der Anwendung des Medikaments in einer bestimmten Situation ist ratsam, um diese idiosynkratische Reaktion zu vermeiden.

• Arrhythmien - Antihistaminika der zweiten Generation, Mizolastin und Terfenadin, neigen besonders dazu, ventrikuläre Arrhythmien zu verursachen (überwiegend ventrikuläre Tachykardie und Torsades de Pointes).⁶ This is more likely to occur where a relatively high dose is being taken or where there is hepatic cytochrome P450 impairment, both of which raise the plasma concentration of the drug. Of the first-generation drugs, alimemazine, hydroxyzine and promethazine have been implicated as causing this complication. For this reason, terfenadine and astemizole have been withdrawn. Hypokalaemia or hypomagnesaemia increases the risk of this complication, as does pre-existing QT prolongation.

Wichtige Wechselwirkungen¹

• Trizyklische Antidepressiva - antimuskarinische und sedative Wirkungen können durch die gleichzeitige Verabreichung von Antihistaminika potenziell verstärkt werden.

• Die gleichzeitige Verabreichung von Antimykotika vom Imidazol-Typ (z. B. Ketoconazol, Itraconazol) und Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin, Clarithromycin) sollte vermieden werden, da diese Medikamente interagieren und die Plasmakonzentration von Antihistaminika der zweiten Generation erhöhen.

Wahl der Mittel und Nachweis der Wirksamkeit

Allergische Rhinitis

Eine vergleichende Studie legt nahe, dass Levocetirizin wirksamer ist als Desloratadin. Cetirizin und Levocetirizin haben sich bei Kindern als vorteilhaft erwiesen.^{2 7} Long-term use of cetirizine by children with atopic dermatitis appears to have no impact on their behavioural, cognitive and psychomotor development.⁸

Chronische idiopathische Urtikaria

Es gibt wenig Beweise dafür, dass Antihistaminika, die symptomatisch zur Behandlung von unspezifischem Juckreiz eingesetzt werden, eine Wirkung haben, die über die eines Placebos hinausgeht. Die meisten Antihistaminika der zweiten Generation haben sich als vorteilhaft bei chronischer idiopathischer Urtikaria erwiesen. Fexofenadin, das einmal täglich eingenommen wird, scheint eine wirksame und gut verträgliche Linderung der Symptome dieser Krankheit zu bieten.⁹